Спазмолитики – список препаратов

Особенности лечения органов пищеварения

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: пищеварение, гепатология, гастрит, спазмолитики, Дицетел, Спазмомен, Одестон

Рациональный подход к выбору спазмолитиков для купирования абдоминальной боли

О тактике купирования абдоминальной боли шла речь в докладе Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНОЙ (к.м.н., доцент кафедры гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва).

Абдоминальная боль является ведущим симптомом в клинике большинства заболеваний органов пищеварения независимо от нозологии.

В зависимости от продолжительности и характера течения абдоминальная боль подразделяется на острую и хроническую. Острая боль развивается быстро и продолжается относительно недолго – от минут до нескольких часов. Для хронической боли характерно постепенное нарастание, длительное сохранение или рецидивирование на протяжении недель и месяцев.

По механизму возникновения боль в брюшной полости подразделяется на висцеральную, париетальную (соматическую), отраженную (иррадиирующую).

Висцеральная боль возникает при возбуждении ноцицепторов (болевые рецепторы) органов брюшной полости, иннервируемых вегетативной нервной системой, и обусловлена повышением давления в полости органа, растяжением его стенки. Висцеральная боль чаще тупая, разлитая, без строгой локализации, характеризуется ритмичностью. Боль может быть связана с приемом пищи, временем суток, актом дефекации. Может сопровождаться выраженными вегетативными реакциями: слабостью, потливостью, бледностью, тошнотой, рвотой.

Висцеральная боль, связанная с поражением непарных органов, локализуется в области срединной линии живота. При повреждении пищевода, желудка, желчного пузыря, желчных протоков, поджелудочной железы боль проецируется в эпигастральную область, при патологии толстой кишки, мочевого пузыря, органов малого таза – в гипогастральную область. Поражение парных органов (почки, яичники, маточные трубы) вызывает боль в боковых отделах живота. В месте локализации боли отмечается болезненность при пальпации.

Поскольку большинство органов пищеварения являются полыми органами, механизм формирования боли в значительной степени связан с нарушением тонуса гладкой мускулатуры (с преобладанием гипертонуса). В этих случаях эффективны препараты, нормализующие функцию пораженного органа.

Париетальная боль (соматическая) возникает при раздражении париетальной брюшины и четко локализуется в месте раздражения. Как правило, париетальная боль острая, интенсивная, постоянная, с иррадиацией.

Лекарственная терапия при соматической боли неэффективна и даже противопоказана. В большинстве случаев необходимо хирургическое лечение. Примеры: париетальная боль при перфорации и пенетрации органов брюшной полости.

Иррадиирующая (отраженная) боль локализуется в различных областях тела, удаленных от патологического очага. Иррадиирующая боль передается на участки поверхности тела, которые имеют общую корешковую иннервацию с пораженным органом брюшной полости.

Природа хронической абдоминальной боли может быть органической и/или функциональной. Наибольшую сложность представляет диагностика хронической абдоминальной боли, вызванной функциональными расстройствами пищеварительной системы, когда при детальном обследовании не удается обнаружить ни морфологического, ни органического субстрата, вызвавшего боль, что приводит к диагностическим ошибкам и выбору неправильной тактики ведения больных.

Алгоритм лабораторно-инстру-ментального обследования при абдоминальной боли представлен на схеме 1.

Среди заболеваний органов пищеварения особенно широко распространена функциональная патология. От 30 до 50% пациентов, обращающихся в гастроэнтерологические кабинеты, имеют симптомы различных функциональных расстройств.

В соответствии с Римскими критериями III (Диагностические критерии функциональных болезней ЖКТ, 2006 г.) выделено несколько общих признаков функциональных расстройств независимо от уровня поражения:

  • продолжительность основных симптомов не менее 3 месяцев на протяжении последнего года;
  • отсутствие органической патологии и видимого морфологического субстрата;
  • множественный характер жалоб со стороны различных органов и систем при общем хорошем соматическом состоянии и благоприятное течение заболевания без выраженного прогрессирования.

Функциональная абдоминальная боль имеет висцеральную природу, сопровождается спазмами и нарушением двигательной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Спазм гладкой мускулатуры – универсальный патологический эквивалент абдоминальной боли – лежит в основе функциональных нарушений ЖКТ. Поэтому следует признать, что спазмолитики могут служить этиотропной терапией при функциональной боли и симптоматической – при спазмах, которые являются симптомом основного заболевания, но не играют роли в патогенезе.

Расслабление гладких мышц сопровождается снижением тонуса стенки полого органа и внутрипросветного давления. Спазмолитики не только купируют боль, но также способствуют восстановлению пассажа содержимого и улучшению кровоснабжения стенки органа. Важно знать, что спазмолитики не оказывают непосредственного влияния на механизм болевой чувствительности, и их назначение не затрудняет диагностику острой хирургической патологии.

Спазмолитики – самые распространенные лекарственные средства, и в настоящее время наш фармацевтический рынок предоставляет большой выбор этих препаратов. Многие из них разрешены для безрецептурного отпуска и могут применяться без назначения врача.

Спазмолитики представляют собой разнородную группу препаратов разных фармакологических классов. Они отличаются механизмом и избирательностью действия.

В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на две группы: миотропные и нейротропные (схема 2).

Миотропные спазмолитики в свою очередь делятся на селективные и неселективные.

К селективным для ЖКТ относятся блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (Дицетел), отилония бромид (Спазмомен); блокаторы натриевых каналов: мебеверин (Дюспаталин); донаторы оксида азота: изосорбида динитрат, нитроглицерин, нитропруссид натрия.

К неселективным миотропным спазмолитикам относятся ингибиторы фосфодиэстеразы: дротаверин (Но-шпа), папаверин, аминофиллин, бенциклан. Нейротропные спазмолитики, осуществляющие блокаду М1-, М2— и М3‑холиноре-цепторов гладко-мышечных кле-ток, представлены на схеме 3.

Читайте также:  МКБ 10 - Негнойный средний отит (H65)

Широкая распространенность и разнообразие мускариновых рецепторов в организме, в том числе в ЖКТ, подтверждают теоретическое обоснование применения холинолитиков.

Выбор спазмолитика при абдоминальной боли в каждом конкретном случае зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата. В таблице 1 отражены характеристики наиболее часто применяемых в настоящее время спазмолитиков.

Спазмолитический препарат Но-шпа (дротаверин) – одно из наиболее популярных лекарственных средств. Он зарегистрирован в России в 1963 г. и до сих пор является лидером рынка по объему продаж. Механизм действия препарата основан на роли фосфодиэстеразы в процессе мышечного сокращения. Фосфодиэстераза представлена в гладкомышечных клетках всех отделов кишечника, желче- и мочевыводящих путей, сосудистых стенок. Дротаверин блокирует фосфодиэстеразу, оказывая выраженное универсальное спазмолитическое действие, независимо от причины, вызвавшей спазм. Но-шпа быстро всасывается и проникает в различные ткани: желудочно-кишечный тракт, билиарную систему, мочевыводящие пути, сосуды, хорошо воздействует на повышенный тонус матки при беременности и родах, эффективна при нефролитиазе и т.д.

Применение Но-шпы предпочтительно в тех случаях, когда боль имеет сочетанную локализацию или склонна к генерализации. У дротаверина отсутствует антихолинергическая активность, что обеспечивает хорошую переносимость препарата.

Но-шпа чаще применяется короткими курсами, для оказания быстрой помощи при коликах, но препарат можно применять и для длительной фармакотерапии хронических заболеваний со спастическим синдромом.

При приеме Но-шпы возможно развитие головокружения, тахикардии, гипотензии. По результатам метаанализа 37 исследований, проведенных с 1964 по 1998 г. с участием 12 111 пациентов, частота побочных эффектов составила 0,9%.

Препарат Но-шпа включен в «Стандарты диагностики и лечения болезней органов пищеварения» и «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (распоряжение Правительства РФ от 30.12.2009 № 2135‑Р).

Часто в процессе принятия решения о применении того или иного лекарственного средства главным аргументом является стоимость препарата. Всесторонний комплексный фармакоэкономический анализ, проведенный в работе А.В. Афонина, О.М. Драпкина, А.С. Колбина, М.В. Пчелинцева, В.Г. Ивашкина (2010), подтвердил, что Но-шпа имеет отчетливые клинико-экономические преимущества при лечении абдоминальной боли, обусловленной спазмом, по сравнению с Дюспаталином и Бускопаном. Использование Но-шпы для лечения боли, вызванной спазмом кишки, способствовало наиболее быстрому регрессу симптомов и было экономически выгодным.

Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы, оказывает генерализованный эффект на многие органы, однако действие на миоциты в 5 раз слабее, чем у Но-шпы.

Гиосцин (Бускопан) зарегистрирован в 1958 г. Селективный блокатор М1— и М3‑холинорецепторов, которые в большей степени представлены в желудочно-кишеч-ном тракте, билиарной системе и в меньшей степени – в гладкомышечных структурах мочевыводящих путей и органов малого таза.

Бускопан не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому влияние на ЦНС отсутствует. Основным показанием к его применению являются спастические боли, прежде всего при функциональной патологии органов пищеварения. Курс лечения может быть коротким или продолжаться до двух недель. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия, задержка мочи, парез аккомодации, сонливость. Частота побочных эффектов составляет около 14%.

Мебеверин (Дюспаталин) блокирует натриевые каналы, ограничивая поступление натрия в гладкомышечную клетку, и таким образом предотвращает мышечный спазм, а также блокирует поступление внеклеточного кальция, что усиливает антиспастический эффект. Мебеверин селективно действует на тонкую и толстую кишку и отчасти на желчные пути, не вызывая атонии кишечника. Путем восстановления градиента давления в кишечнике восстанавливает пассаж желчи.

Пинаверия бромид (Дицетел) и отилония бромид (Спазмомен) являются представителями селективных блокаторов кальциевых каналов. Эти селективные миотропные спазмолитики применяются преимущественно у больных с функциональными расстройствами толстой кишки. Эффект дицетела дозозависимый – 7–10% введенной дозы попадает в печень, что позволяет использовать препарат в лечении билиарной боли, но преимуществ в этом отношении перед другими спазмолитиками он не имеет. В качестве нежелательного эффекта может развиться запор. В настоящее время Спазмомен отсутствует на российском фармакологическом рынке.

Гимекромон (Одестон) обладает избирательным спазмолитическим действием на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса, но при этом не влияет на тонус желчного пузыря. Используется исключительно для купирования билиарной боли, не оказывает влияния на другие гладкие мышцы.

Определенную роль в регуляции моторной функции кишечника играют эндогенные опиаты, которые могут стимулировать или замедлять моторику пищеварительного тракта.

В таблице 1 представлен препарат тримебутин (Тримедат, Дебридат) – полный агонист опиатных рецепторов. Взаимодействуя с μ-, δ- и κ-рецепторами энкефалинов, тримебутин нормализует моторику кишечника, повышает болевой порог в толстой кишке, купирует симптомы вздутия и ощущения переполнения кишечника, благоприятно действует как при гипокинетических, так и при гиперкинетических формах нарушений моторной деятельности кишки, то есть обладает универсальным эффектом.

Таким образом, тактика купирования абдоминальной боли определяется причиной возникновения, топографией, интенсивностью и доминирующими механизмами болевого синдрома.

Больные с функциональной болью не нуждаются в назначении анальгетиков независимо от интенсивности болевого синдрома. Выбор спазмолитика зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата, возможных побочных эффектов и его стоимости.

Читайте также:  Многопрофильный медицинский центр Европейский Институт Здоровья Семьи в Колпино на Ленина адрес, отз

В настоящее время специалисты располагают большим арсеналом средств, действующих на разные патогенетические звенья спазма гладкой мускулатуры, формирующих боль. Задача врача состоит в том, чтобы выбрать оптимальный спазмолитический препарат, который имеет минимальное число побочных эффектов, позволяет максимально быстро купировать боль и не допустить ее рецидива.

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки. О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са 2+ -каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na + -каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию. Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са 2+ внутрь клетки, в цитоплазму. Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток). Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

Читайте также:  Перфторан; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе). Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли. В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

2.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos — судорога, спазм и lyticos — освобождающий, избавляющий) — лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть работой их управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов. Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется вегетативной нервной системой, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 2.2 «Средства, влияющие на вегетативную нервную систему». Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением сосудосуживающего влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин (более известен как препарат Но-шпа), папаверин, бенциклан, бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики, головная боль и так далее).

Ссылка на основную публикацию
Спаечная болезнь брюшной полости долгое течение; трудное лечение
Спаечная болезнь В норме все органы и сами стенки брюшной полости имеют гладкую, скользкую поверхность. Это предотвращает слипание органов и...
Состояние десны после удаления зуба
Уход за полостью рта после удаления зуба мудрости Из всех зубов в ротовой полости именно зубы мудрости приходится чаще всего...
Сосудистая головная боль симптомы при вегето-сосудистой дистонии, заболевание у детей, лечение при д
Сосудистая головная боль: причины возникновения, методы лечения Какие сосудистые препараты наиболее эффективны? Для устранения боли головы сосудистого характера назначают следующие...
Спаечная болезнь презентация, доклад
Хирургия. Шпаргалка. Основные симптомы острых хирургических заболеваний, наиболее часто встречающихся на СМП. Острый аппендицит *Симптом Кохера - локализация болей в...
Adblock detector