Хлорамбуцил инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

ХЛОРАМБУЦИЛ (CHLORAMBUCILUM)

Фармакологические свойства

противоопухолевое средство алкилирующего действия. Цитотоксический эффект хлорамбуцила связан с нарушением репликации ДНК. В терапевтической дозе более избирательно действует на лимфоидную ткань.

Показания ХЛОРАМБУЦИЛ

болезнь Ходжкина, некоторые формы неходжкинских лимфом, хронический лимфолейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема, неоперабельная аденокарцинома яичников, рак молочной железы.

Применение ХЛОРАМБУЦИЛ

внутрь; дозу устанавливают индивидуально. Обычно хлорамбуцил применяют в сочетании с другими антибластомными средствами.

Взрослым при лимфогранулематозе в качестве монотерапии назначают в дозе 0,2 мг/ кг/ сут в течение 4–8 нед; при неходжкинских лимфомах — 0,1–0,2 мг/кг/сут, поддерживающую терапию проводят прерывистыми курсами, назначая хлорамбуцил в сниженной суточной дозе. Хлорамбуцил показан для лечения больных с запущенной диффузной лимфоцитарной лимфомой, а также пациентов с рецидивами заболевания после проведенной радиотерапии. При лечении больных с неходжкинской лимфомой эффективность монотерапии хлорамбуцилом и полихимиотерапии приблизительно одинакова.

При хроническом лимфолейкозе лечение хлорамбуцилом обычно начинают с дозы 0,15 мг/ кг/ сут и продолжают до тех пор, пока количество лейкоцитов не снизится до 10 000 в 1 мм 3 . Через 4 нед после окончания первого курса лечения можно провести повторный курс в дозе 0,1 мг/ кг/сут. У некоторых больных после 2 лет лечения количество лейкоцитов уменьшается до нормального уровня, не пальпируются селезенка и лимфатические узлы, а количество лимфоцитов в костном мозгу уменьшается до 20%. Ежедневный прием хлоамбуцила не имеет терапевтических преимуществ перед лечением прерывистыми курсами с назначением в высоких дозах; частота возникновения побочных эффектов при обеих методиках примерно одинакова.

Хлорамбуцил является препаратом выбора при макроглобулинемии Вальденстрема. Рекомендуемые начальные дозы составляют 6–12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжают в течение длительного времени в поддерживающей дозе 2–8 мг/ сут.

При монохимиотерапии карциномы яичников хлорамбуцил обычно назначают в дозе 0,3 мг/ кг/ сут в течение 4–6 нед до появления лейкопении. Для поддержания количества лейкоцитов на уровне ≤4000 в 1 мм 3 назначают в дозе 0,2 мг/кг/сут. Обычно проводят курсы поддерживающей терапии продолжительностью 2–4 нед с интервалом 2–6 нед.

При неоперабельном раке молочной железы хлорамбуцил в качестве монотерапии назначают в дозе 0,2 мг/кг/сут в течение 6 нед. Можно назначать с преднизолоном в дозах 14–20 мг/ сут независимо от массы тела на протяжении 4–6 нед пациентам без выраженной миелосупрессии. Хлорамбуцил можно также назначать в комбинации с метотрексатом, флуороурацилом и преднизолоном в дозе 5–7,5 мг/м 2 /сут.

Схемы дозирования при болезни Ходжкина и неходжкинских лимфомах у детей аналогичны схемам лечения у взрослых.

Противопоказания

абсолютных противопоказаний нет (учитывая жизненную важность показаний). Не следует применять в период беременности (особенно в I триместр) и кормления грудью, при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

возможны миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), иногда — необратимая аплазия костного мозга, тошнота, рвота, изъязвления слизистой оболочки полости рта, тяжелый интерстициальный легочный фиброз, интерстициальная пневмония, нарушение функции печени, желтуха, лихорадка, периферическая нейропатия, асептический цистит, судорожные припадки у детей с нефротическим синдромом и нарушения мозгового кровообращения (у взрослых), тератогенное действие, аменорея, нарушение сперматогенеза (азооспермия у пациентов, получивших хлорамбуцил в общей дозе не ниже 400 мг).

Особые указания

лечение хлорамбуцилом может проводить только опытный химиотерапевт.

Так как хлорамбуцил способен вызывать необратимую аплазию костного мозга, необходим тщательный контроль состава периферической крови в течение всего периода лечения.

Следует учитывать, что снижение количества нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови после отмены хлорамбуцила может продолжаться в течение 10 дней и более.

Не назначают больным, недавно прошедшим курс радио- или химиотерапии.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг. Больные с признаками нарушения функции костного мозга должны находиться под тщательным врачебным наблюдением, так как у них может возникать дополнительная миелосупрессия, обусловленная азотемией. Метаболизм хлорамбуцила изучен недостаточно, поэтому больным с серьезным нарушением функции печени его следует назначать в сниженных дозах.

Читайте также:  Лазолван инструкция по применению для ингаляций раствор и капли

Хлорамбуцил является потенциальным мутагенным, тератогенным и канцерогенным агентом. При назначении хлорамбуцила потенциальный риск развития лейкоза необходимо сопоставлять с ожидаемым эффектом. Не следует назначать хлорамбуцил в период беременности, особенно в I триместр. В каждом случае потенциальную опасность хлорамбуцила для плода следует сопоставлять с его возможным положительным эффектом для здоровья матери. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействия

фенилбутазон может повышать токсичность хлорамбуцила.

Передозировка

отмечаются обратимая панцитопения, поражение нервной системы (повышенная возбудимость, атаксия, судорожные припадки). Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Проводят контроль гематологических показателей, при необходимости — гемотрансфузию.

Хлорамбуцил-BP (лейкеран)таб.2мг №60

  • Производитель: БАЛКАНФАРМА МОЛДОВА
  • Действующее вещество: Хлорамбуцил
  • Срок годности до: 31.03.21
  • нет в наличии

Латинское название вещества Хлорамбуцил

Фармакологическая группа вещества Хлорамбуцил

Описание препарата

Таблетки белого или желтовато-белого цвета, квадратной формы, с плоскими поверхностями, с разделительной полосой и печатью «BP» на одной из сторон, с округленными краями.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы

C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации

C56 Злокачественное новообразование яичника

C58 Злокачественное новообразование плаценты

C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома

C83 Диффузная неходжкинская лимфома

C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы

C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема

C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз

C91.4 Волосатоклеточный лейкоз

C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

C96.0 Болезнь Леттерера-Сиве

N04 Нефротический синдром

Характеристика вещества Хлорамбуцил

Ароматическое производное из группы азотсодержащего иприта, бифункционального алкилирующего типа, циклонеспецифического действия. Гидролизуется в воде. Белый или белый со слабо-розовым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакологическое действие — противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер. Воздействует на цепи ДНК путем алкилирования посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония, вызывает сшивку или разрывы нитей ДНК и нарушает их репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК. Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки. Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань. Более избирательно действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы. Клинический эффект проявляется через 3–4 нед. У части пациентов при лечении в течение первых 2 лет нормализуется общее число лейкоцитов крови, относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет 20%, устраняется спленомегалия и редуцируются увеличенные лимфатические узлы. Максимально переносимая доза — 400 мг/м2. Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении, а также при использовании в препубертатном возрасте) угнетает функцию половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может вызывать развитие вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект). Оказывает тератогенное действие: в опытах на крысах отмечено формирование врожденных пороков мочеполовой системы (включая отсутствие почки). Вызывает хроматидные и хромосомные аберрации в клетках человека и животных in vitro и in vivo. В опытах на мышах проявлял канцерогенные свойства. У пациентов отмечалось развитие острого лейкоза и формирование других миелодиспластических процессов.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 99%, преимущественно с альбумином. Распадается до фенилуксуснокислого иприта (основного метаболита), сохраняющего противоопухолевую активность и циркулирующего в крови в 1,6 раза дольше, чем хлорамбуцил. Cmax достигается в течение 0,25–2 ч. T1/2 составляет 1,5 ч (хлорамбуцил) и 2,5 ч (активный метаболит). Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Хлорамбуцил и его активный метаболит (AUC последнего превышает в 1,33 AUC хлорамбуцила) спонтанно практически полностью переходят в моно- и дигидроксильные производные и в незначительном количестве (менее 1%) экскретируются с мочой.

Применение вещества Хлорамбуцил

Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (лимфо- и ретикулосаркома), хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, рак яичника, молочной железы, хорионэпителиома матки, нефротический синдром.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (интервал должен составлять 4–6 нед), подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, нарушение функции печени и почек, травма головы, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хлорамбуцил

Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, афтозный стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (некроз, цирроз), желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):миелодепрессия — лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, пневмосклероз, интерстициальная пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, асептический цистит, отеки, аменорея, азооспермия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, мышечная дрожь, возбуждение, нарушение сознания, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки (нейротоксическое действие).

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, дерматит и другие кожные аллергические реакции.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, суставах), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, вторичная малигнизация.

Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. На фоне приема трициклических антидепрессантов, галоперидола, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), фенотиазинов или тиоксантенов повышается риск развития судорожных припадков (снижают судорожный порог). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. При одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприн, глюкокортикоиды, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин и др.) повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей. При одновременном применении с ловастатином (при трансплантации сердца) возрастает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать развитие миелодепрессии (нейтропения, тромбоцитопения). Совместим с другими цитостатическими препаратами в комбинированной химиотерапии (метотрексат, фторурацил), а также с преднизолоном.

Симптомы: панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков), усиление других побочных симптомов.

Лечение: госпитализация, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и в зависимости от выраженности гематотоксического действия.

Меры предосторожности вещества Хлорамбуцил

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и после лечения (не менее 3 раз в неделю) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, ЩФ, концентрации мочевой кислоты. При развитии токсического действия на легкие или появлении выраженных кожных реакций препарат следует отменить. Для предотвращения развития необратимой миелосупрессии дозу необходимо редуцировать при снижении количества лейкоцитов или тромбоцитов и полностью отменить препарат при более выраженной панцитопении. При исходно сниженном уровне лейкоцитов и тромбоцитов лечение должно проводится низкими дозами. После однократного приема в высокой дозе максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов возможен в 1–2 нед лечения с последующим восстановлением в течение 2–3 нед; при коротком курсе миелодепрессия может не отмечаться (до 3 нед). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Тошнота и рвота возникают при однократном приеме (внутрь в дозах 20 мг и свыше), продолжаются менее 24 ч и становятся более редкими при дальнейшем лечении. У детей с нефротическим синдромом и у пациентов, получающих большие дозы в режиме пульстерапии, высок риск развития генерализованного судорожного синдрома. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес, до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промывать водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

Содержание. Упаковка.

Таблетки 2 мг, 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Лейкеран (Leukeran, Хлорамбуцил) в таблетках 2мг №25 в Тамбове

* бронирование лекарства — НЕ обязывает Вас совершать покупку. Мы вам перезвоним, и подробно проконсультируем. А Вы уже решите, подтвердить заказ или отказаться от него.

Чтобы быстро купить Лейкеран (Leukeran, Хлорамбуцил) в таблетках 2мг №25 с доставкой в ближайшую аптеку, просто оставьте свой контактный телефон в форме, которая находится ниже. Мы перезвоним вам в течении 30 секунд и поможем оформить заказ на нужный препарат.

Описание препарата

Форма: таблетки

Действующее вещество: Хлорамбуцил

Производитель: Aspen ,
Германия

Противоопухолевый препарат, активно применяемый при лечении лимфом различных форм.

Фармакологическое действие

Активный компонент Хлорамбуцил обладает выраженным противоопухолевым эффектом. Наибольшая активность проявляется в отношении лимфоидной ткани, менее выраженно действие на гранулоциты.

Показания

Врачи рекомендуют с целью проведения терапии неходжкинской лимфомы, хронического лейкоза, лимфогранулематоза, а также при лечении макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания

Препарат не имеет противопоказаний. В то же время пациентам после выполнения курса лучевой терапии, а также химиотерапии (независимо от используемого препарата) Лейкеран не назначается.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат хорошо переносится без каких-либо побочных эффектов. Для исключения отклонений со стороны печени следует провести обследование с целью оценки состояния органа.

Режим дозирования

Использоваться может как в составе комплексной терапии, так в виде монопрепарата. Средняя дозировка составляет 0,1-0,2 мг/кг веса пациента. Точная дозировка определяется исходя из состояния больного.

Особые указания

При некоторых патология следует провести терапию с применением Преднизолона. В случае уменьшения количества нейтрофилов отмена препарата не требуется.

Медики о препарате

Сегодня специалисты все чаще рекомендуют этот препарат при проведении терапии лимфом и лейкозов. Препарат показал высокую эффективность, он подходит большинству пациентов и при этом не вызывает никакого дискомфорта в ходе проведения терапии.

Как купить

Вы можете заказать препарат Лейкеран (Leukeran, Хлорамбуцил) в таблетках 2мг №25 с доставкой по г.Тамбов . Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 (800) 550-57-86 (бесплатно с любого телефона по РФ)

Ссылка на основную публикацию
Химчистка ковров в Северном Тушино Эко-чистка
Химчистка ковров в Северном Тушино Компания «Эко-чистка» предлагает жителям района Северное Тушино услуги по чистке ковров. Большое количество бригад, «закрепленных»...
ХГЧ на ранних сроках беременности
ХГЧ при ЭКО Проверка уровня гормона «хорионический гонадотропин» является одним из наиболее надежных способов определения беременности. Поскольку ХГЧ вырабатывается в...
Хейлетиеллез у кошек и собак симптомы, причины возникновения и способы лечения
Хейлетиелл Всё о ваших питомцах Уход и содержание Кастрация и стерилизация Для начинающих собаководов Уход и содержание Анализы и диагностика...
Хинидин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату
Хинидин (Quinidine) Содержание Структурная формула Латинское название вещества Хинидин Фармакологическая группа вещества Хинидин Характеристика вещества Хинидин Фармакология Применение вещества Хинидин...
Adblock detector